Mekanis nan aksyon nan antibyotik: texte

Li ka di ke evènman an revolisyonè te dekouvèt la nan penisilin nan kòmansman dènye syèk lan. Pandan Dezyèm Gè Mondyal la, antibyotik nan premye sove dè milyon de sòlda blese nan men septis. Penisilin te vin efikas epi an menm tan an yon dwòg bon mache pou anpil enfeksyon grav ak ka zo kase grav, blesi purulan. Apre yon sèten tan, yo te fè lòt klas antibyotik.

Jeneral karakteristik

Jodi a, gen deja yon gwo kantite dwòg ki fè pati mond lan vas nan antibyotik - sibstans ki sou natirèl oswa semi-sentetik ki gen kapasite pou yo touye gwoup sèten nan patojèn oswa pou anpeche kwasans yo oswa repwodiksyon. Mekanis, espèk la nan aksyon an nan antibyotik ka diferan. Apre yon sèten tan, nouvo kalite ak modifikasyon nan antibyotik ap émergentes. Divèsite sa a egzije pou systematisation. Nan tan nou an, yo te adopte klasifikasyon antibyotik dapre mekanis ak spectre aksyon, osi byen ke estrikti chimik la. Pa mekanis nan aksyon yo divize an:

• Bakteryostatik, anpeche kwasans lan oswa miltiplikasyon mikwo-òganis patojèn;
• Bakterisid, ki kontribye nan destriksyon nan bakteri.

Mekanis prensipal yo nan aksyon antibyotik:

• Vyolasyon miray selil bakteri a;
• Siprèm nan sentèz pwoteyin nan yon selil microbes;
• Pwoblèm pèmeyabilite nan manbràn sitoplasmik la;
• Anpèchman nan RNA sentèz.

Beta-lactams - penisilin

Dapre estrikti chimik la, sa yo konpoze yo sibdivide jan sa a.

Antibyotik beta-lactam. Se mekanis nan aksyon nan antibyotik lactam detèmine pa kapasite nan gwoup sa a fonksyonèl yo mare anzim yo ki enplike nan sentèz la nan peptidoglycan - baz la nan manbràn ekstèn mikwo-òganis. Se konsa, fòmasyon nan miray selil li yo se inibit, ki ede yo sispann kwasans lan oswa miltiplikasyon nan bakteri. Beta-lactams gen toksisite ki ba epi an menm tan an yon bon efè bakterisid. Yo reprezante gwoup la pi gwo epi yo divize an gwoup ki gen yon estrikti pwodui chimik menm jan an.

Penisilin yo se yon gwoup sibstans ki soti nan yon koloni sèten nan fongis mwazi ak bakterisid aktif. Mekanis nan aksyon nan antibyotik penisilin akòz lefèt ke pa detwi miray ranpa a nan selil nan mikwo-òganis, yo detwi yo. Penisilin yo se nan orijin natirèl ak semi-sentetik epi yo konpoze nan yon espèk lajè nan aksyon - yo ka itilize nan tretman pou anpil maladi ki te koze pa streptokok ak staphylococci. Anplis de sa, yo gen pwopriyete a nan selektivite, aji sèlman sou mikwo-òganis, san yo pa afekte macroorganism la. Penisilin gen dezavantaj yo, ki gen ladan Aparisyon nan rezistans nan bakteri. Nan natirèl ki pi komen yo se benzylpenicillin, phenoxymethylpenisilin, ki yo te itilize pou goumen meningococcal ak strèptokokal enfeksyon akòz toksisite ki ba ak pri ki ba. Sepandan, ak admisyon alontèm, iminite kò a nan dwòg la ka rive, ki ap mennen nan yon diminisyon nan efikasite li yo. Semi-sentetik penisilin yo jeneralman sòti nan natirèl pa modifikasyon chimik yo separe vle pwopriyete - amoxicillin, anpisilin. Medikaman sa yo pi aktif kont bakteri ki rezistan nan biyo-penisilin.

Lòt beta-lactams

Cephalosporins yo jwenn nan fongis an menm non yo, ak estrikti yo se menm jan ak estrikti nan penisilin, ki eksplike menm reyaksyon yo negatif. Cephalosporins se kat jenerasyon fin vye granmoun. Premye jenerasyon dwòg yo itilize pi souvan nan tretman an nan fòm modere nan enfeksyon ki te koze pa staphylococci oswa strèptokoksi. Jenerasyon an dezyèm ak twazyèm nan cephalosporins yo pi aktif kont gram negatif bakteri, ak sibstans ki sou kat jenerasyon an se dwòg yo pi fò itilize enfliyanse enfeksyon grav.

Carbapenems efektivman aji sou gram-pozitif, gram-negatif ak bakteri anaerobik. Pwopriyete pozitif yo se mank de rezistans bakteri nan dwòg la menm apre yon peryòd tan de itilize.

Monobactams tou apatni a beta-lactams epi yo gen yon mekanis menm jan an nan aksyon antibyotik, ki gen ladann nan efè a sou miray ranpa yo selil nan bakteri. Yo itilize pou trete yon varyete enfeksyon.

Macrolides

Sa a se dezyèm gwoup la. Macrolides yo se antibyotik natirèl ki gen yon konplèks siklik estrikti. Yo se yon bag laktòn polinomyal ak résidus idrat kabòn atache. Pwopriyete yo nan dwòg la depann sou kantite atòm kabòn nan bag la. Gen 14-, 15- ak 16-manm konpoze. Espèk la nan aksyon yo sou mikwòb se lajè ase. Mekanis nan aksyon nan antibyotik sou selil la microbes se pa reyaji yo ak ribosomes ak ensi vyolasyon nan sentèz pwoteyin nan selil la nan mikroorganism a pa materyèl nouvo reyaksyon monome adisyon a chèn nan peptides. Akimile nan selil yo nan sistèm iminitè a, macrolides tou pote soti nan entèstelelilè destriksyon mikwòb.

Macrolides yo pi bon ak mwens toksik nan mitan antibyotik li te ye epi yo efikas pa sèlman gram pozitif, men tou, bakteri gram negatif. Lè yo itilize, reyaksyon bò endezirab yo pa obsève. Antibyotik sa yo karakterize pa aksyon bakteryostatik, men nan konsantrasyon segondè yo kapab gen yon efè bakterisid sou pneumococci ak kèk lòt mikwo-òganis. Pa metòd la nan pwodiksyon macrolides yo divize an natirèl ak semi-sentetik.

Premye dwòg ki soti nan klas la nan macrolid natirèl te erythromycin, jwenn nan mitan dènye syèk la ak siksè itilize kont bakteri gram-pozitif, rezistan kont penisilin. Yon nouvo jenerasyon dwòg nan gwoup sa a parèt nan 70s yo nan 20yèm syèk la epi li se aktivman itilize jiska kounye a.

Macrolides gen ladan tou antibyotik semi-sentetik - azolid ak ketolid. Nan molekil azolid la, se yon atòm nitwojèn ki enkli nan bag la laktòn ant atòm kabòn nevyèm ak dizyèm. Reprezantan azolid se azitromisin nan yon gwo spectre nan aksyon ak aktivite nan direksyon gram pozitif ak gram-negatif bakteri, kèk anaerob. Li se pi plis ki estab nan medyòm asid, konpare ak erythromycin, epi yo ka akimile nan li. Azithromycin se itilize nan yon varyete de maladi nan aparèy la respiratwa, sistèm urogenital, trip, po ak lòt moun.

Ketolid yo jwenn nan atache yon gwoup keto nan atòm nan twazyèm nan bag la Lactone. Yo distenge pa mwens bakteri depandans, lè yo konpare ak macrolides.

Tetracycines

Tetrasikilin fè pati klas poliketid yo. Sa yo se antibyotik nan yon gwo spectre nan aksyon, posede enfliyans bakteryostatik. Premye reprezantan yo nan - chlorotetracycline, te izole nan mitan dènye syèk lan nan youn nan kilti yo nan actinomycèt, yo yo te rele tou radyan fongis. Yon kèk ane apre, oxytetracycline te jwenn nan yon koloni nan fongis yo menm. Reprezantan nan twazyèm gwoup sa a se tetrasiklin, ki te premye kreye pa chanjman modifikasyon nan derivatif chlor li yo, ak yon ane pita tou izole nan aktinomycèt. Tout lòt preparasyon nan gwoup la tetracycline se dérivés semisynthetic nan sa yo konpoze.

Tout sibstans sa yo menm jan an nan estrikti chimik ak pwopriyete, nan aktivite kont anpil fòm gram-pozitif ak gram-negatif bakteri, sèten viris ak pwotozoa. Yo menm tou yo rezistan a dejwe mikwòb. Mekanis nan aksyon antibyotik sou yon selil bakteri se siprime pwosesis yo nan biyozinèz pwoteyin nan li. Aksyon an nan molekil sa yo dwòg nan Gram-negatif bakteri yo pase nan selil yo pa difizyon senp. Mekanis nan pénétration nan patikil antibyotik nan bakteri gram pozitif pa te ase etidye, men gen yon sipozisyon ki molekil tetracycline kominike avèk iyon nan metal sèten ki nan selil bakteri yo fòme konpoze konplèks. Nan ka sa a, chèn lan kraze pandan fòmasyon pwoteyin ki nesesè pou selil bakteri a. Eksperyans yo te montre ke konsantrasyon bakteryostatik nan klowotetracycline yo ase yo siprime sentèz pwoteyin, sepandan, gwo konsantrasyon nan dwòg la yo oblije anpeche sentèz la nan asid nukleik.

Tetrasikilin yo te itilize nan batay kont maladi ren, enfeksyon divès kalite po, aparèy respiratwa ak anpil lòt maladi. Si sa nesesè, yo ranplase penisilin, men nan dènye ane yo itilize nan tetrasikilin diminye ansibleman, ki asosye ak aparisyon rezistans mikwo-òganis nan gwoup antibyotik sa a. Wòl nan negatif jwe pa itilize nan sa a antibyotik kòm yon aditif nan manje bèt, ki te mennen nan yon diminisyon nan pwopriyete yo medsin nan dwòg la akòz Aparisyon nan rezistans nan li. Simonte li, konbinezon ak dwòg diferan ak yon mekanis diferan nan antibyotik aksyon nan antibyotik yo preskri. Pou egzanp, efè a ki ka geri ogmante pa itilize nan similtane nan tetracycline ak streptomycin.

Aminoglycosides

Aminoglycosides yo se antibyotik natirèl ak semi-sentetik ak yon spectre ekstrèmman lajè nan aksyon, ki gen nan molekil la rete nan amine sik. Premye aminoglycoside a te streptomycin, izole nan yon koloni nan fongis radyan deja nan mitan an nan dènye syèk lan ak te aktivman itilize nan tretman an nan yon varyete de enfeksyon. Lè ou bakterisid, antibyotik gwoup sa a efikas menm avèk iminite redwi anpil. Mekanis nan aksyon nan antibyotik sou selil la microbes se fòmasyon nan bon kovalan obligasyon ak pwoteyin yo ribosome nan mikwo-òganis la ak destriksyon nan reyaksyon yo sentèz pwoteyin nan selil la bakteri. Jiska fen a, mekanis nan efè a bakterisid nan aminoglycosides pa te etidye, nan kontra efè a bakteryostatik nan tetrasikilin ak macrolides, ki tou vyole sentetik pwoteyin nan selil bakteri. Sepandan, li konnen ke aminoglycosides yo aktif sèlman anba kondisyon aerobic, Se poutèt sa, yo montre efikasite ki ba nan tisi ak rezèv san fèb.

Apre aparans nan premye antibyotik yo - penisilin ak streptomycin, yo te kòmanse yo dwe tèlman lajman itilize nan tretman an nan nenpòt ki maladi ki trè byento leve pwoblèm nan abitid mikwo-òganis pou medikaman sa yo. Koulye a, streptomycin yo itilize, sitou nan konbinezon ak lòt dwòg nan nouvo jenerasyon an pou tretman an tibèkiloz oswa tankou, nan dat, enfeksyon ki ra tankou epidemi an. Nan lòt ka yo, kanamycin preskri, ki se tou yon antibyotik nan premye jenerasyon an aminoglycosides. Sepandan, akòz toksisite a segondè nan kanamycin, gentamicin se kounye a pi pito - dwòg la dezyèm jenerasyon, ak preparasyon nan amonyakilozid twazyèm lan se amikacin - li se raman itilize yo anpeche mikwo-òganis soti nan vin dejwe li.

Levomycetin

Levomycetin, oswa chloramphenicol, se yon antibyotik natirèl ki gen yon gwo spectre nan aksyon, aktif kont yon siyifikatif nan mikwòb pozitif ak gram negatif, anpil viris gwo. Dapre estrikti chimik la, yo te premye derive nan nitrofenylalkylamines nan kilti actinomycèt nan mitan 20yèm syèk la, e de ane pita li te tou sentetik chimik.

Levomycetin gen yon efè bakteryostatik sou mikwo-òganis. Mekanis nan aksyon nan antibyotik sou selil la bakteri se siprime aktivite a nan katalis yo nan fòmasyon nan lyezon peptide nan ribosom yo pandan sentèz pwoteyin. Rezistans nan levomycetin nan bakteri devlope trè dousman. Se dwòg la itilize pou lafyèv typhoid oswa disantri.

Glycopeptides ak lipopeptides

Glycopeptides se koneksyon peptid siklik ki antibyotik natirèl oswa semi-sentetik ki gen yon spectre etwat nan aksyon sou tansyon espesifik mikwo-òganis yo. Yo gen yon efè bakterisid sou bakteri gram pozitif, epi yo ka ranplase penisilin lè rezistans devlope. Ka mekanis nan aksyon nan antibyotik sou mikwo-òganis yo dwe eksplike pa fòmasyon nan lyezon ak asid peptidoglycan asid nan miray ranpa a nan selil, epi, konsa, repwesyon nan sentèz yo.

Glycopeptide nan premye, vancomycin, te jwenn nan actinomycèt yo pran nan tè nan peyi Zend. Li se yon antibyotik natirèl ki aktivman aji sou mikwo-òganis menm pandan elvaj. Okòmansman, vancomycin te itilize kòm yon ranplasan pou penisilin nan ka alèji yo nan tretman enfeksyon yo. Sepandan, ogmantasyon nan rezistans nan dwòg la te vin yon pwoblèm grav. Nan 80s yo, teikoplanin, te jwenn yon antibyotik nan gwoup glycopeptide a. Li se preskri pou enfeksyon yo menm, ak nan konbinezon ak gentamicin li bay bon rezilta.

Nan fen 20yèm syèk la yon nouvo gwoup antibyotik parèt - lipopeptid izole nan streptomycèt. Dapre estrikti chimik yo, yo se lipopeptid siklik. Sa yo se antibyotik ak yon spectre etwat nan aksyon, ki montre yon efè bakterisid kont bakteri gram-pozitif, osi byen ke staphylococci, rezistan nan dwòg beta-lactam ak glycopeptides.

Mekanis nan aksyon nan antibyotik diferan siyifikativman nan sa yo deja li te ye - lipopeptide a fòme bon obligasyon nan prezans iyon kalsyòm ak manbràn selil bakteri a, ki mennen nan depolarizasyon li yo ak dezòd nan sentèz pwoteyin, kòm yon rezilta nan ki selil la danjere mouri. Reprezantan an premye nan klas la nan lipopeptid se daptomycin.

Avèk respè daptomycin, yo ka note yon pousantaj siyifikatif nan aktivite bakterisid, ak pi enpòtan - absans la nan kwa-rezistans, oswa omwen fòmasyon trè dousman li yo, akòz lefèt ke se yon mekanis konplètman nouvo nan aksyon nan antibyotik enkòpore nan estrikti sa a sibstans.

Polyenas

Gwoup kap vini an se antibyotik polyen. Jodi a, gen yon gwo vag nan maladi chanpiyon ki difisil pou trete. Pou konbat yo, ajan antifonjik yo gen entansyon - natirèl oswa semi-sentetik antibyotik polyen. Premye dwòg antifonjik la nan mitan dènye syèk la te nystatin, ki te izole nan kilti a nan streptomycetes. Pandan peryòd sa a, anpil antibyotik polyen ki te jwenn nan divès kilti chanpiyon - griseofulvin, levorin ak lòt moun - yo te enkli nan pratik medikal. Koulye a, polyenes yo katriyèm-jenerasyon yo te itilize. Yo te resevwa yon non jeneral akòz prezans nan plizyè obligasyon doub nan molekil yo.

Mekanis nan aksyon nan antibyotik polyen se akòz fòmasyon nan lyezon chimik ak sterol nan manbràn selil nan chanpiyon an. Molekil polyalèn lan se konsa entegre nan manbràn selilè a epi fòme yon chanèl fil iyonik nan ki eleman ki nan selil la ale deyò, ki mennen ale nan eliminasyon li yo. Nan ti dòz polyenes yo fungistatic, ak nan dòz segondè fonjidis. Sepandan, aktivite yo pa pwolonje nan bakteri ak viris yo.

Polymyxins - antibyotik natirèl, yo pwodwi pa bakteri espò-fòme tè. Nan terapi, yo te jwenn aplikasyon nan 40s yo nan dènye syèk lan. Dwòg sa yo distenge pa aksyon bakterisid, ki koze pa domaj nan manbràn sitoplasmik selil mikwo-òganis ki lakòz lanmò li. Polymyxin yo efikas kont bakteri gram negatif ak raman lakòz abitid mikwo-òganis. Sepandan, twò wo toksisite limite itilizasyon yo nan terapi. Konpoze yo nan gwoup sa a - polymyxin B sulfat ak Polymyxin M Sulphate yo te itilize raman epi sèlman kòm rezèv preparasyon.

Antibyoplastik antibyotik

Actinomycin pwodwi kèk fongis ray, gen yon efè sitostatik. actinomycins natirèl nan estrikti yo hromopeptidami diferan asid amine nan chenn yo peptide ki detèmine aktivite byolojik yo. Actinomycin atire atansyon nan espesyalis tankou antibyotik antitumoral. Mekanis nan aksyon akòz fòmasyon nan yon bon ase ki estab nan chenn peptide nan dwòg la ak ADN nan helix doub nan mikroorganism a ak ensi bloke sentèz la nan RNA.

Dactinomycin, sa ki lakòz nan 60s yo nan 20yèm syèk la, li se ajan an antikanse premye ki te jwenn itilize nan terapi a Cancer. Sepandan, akòz gwo kantite efè segondè nan dwòg sa a se raman itilize. Koulye a, nou jwenn pi aktif dwòg antineoplazik.

Antrasiklin - yon trè fò ajan anti-timè izole nan Streptomyces. Mekanis nan aksyon nan antibyotik ki asosye ak fòmasyon nan konplèks tèrsyèr ak de chenn kwiv ADN ak sa yo chenn repo. Ak yon dezyèm mekanis posib nan aksyon antibiotics akòz pwodiksyon an nan radikal gratis ki oksidasyon selil kansè yo.

Nan antrasiklin natirèl ka rele yo donorubisin ak doxorubicin. Klasifikasyon dapre mekanis yo nan aksyon sou bakteri nan antibyotik klasifye yo tankou Mikrobisid. Sepandan, toksisite segondè yo fòse pou fè rechèch pou konpoze nouvo ki te prepare sentetik. Anpil nan yo yo te avèk siksè itilize nan nkoloji.

Antibyotik gen tan vin yon pati nan pratik medikal ak lavi moun. Gras a yo, yo te bat anpil maladi, ki pou syèk te konsidere kòm iremedyabl. Kounye a, gen yon divèsite nan konpoze sa yo, ki mande pou pa sèlman klasifikasyon nan antibyotik dapre mekanis nan aksyon ak spectre, men tou, sou karakteristik anpil lòt.